Wirkstoffradio (MP3 Feed)   /     Ibuprofen, ASS, Paracetamol und die Dreifaltigkeit der schwachen Analgetika

Description

Diese Episode ist der erste Teil zu Schmerzmitteln. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp sprechen über Wirkungsmechanismen und Strukturen wichtiger Analgetika, die häufig als schwache, leichte, periphere oder Nichtopioid-Analgetika bezeichnet werden.

Subtitle
Diese Episode ist der erste Teil zu Schmerzmitteln. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp sprechen über Wirkungsmechanismen und Strukturen wichtiger Analgetika, die häufig als schwache, leichte, periphere oder Nichtopioid-Analgetika bezeichnet werden.
Duration
01:26:01
Publishing date
2023-04-30 14:00
Link
https://www.wirkstoffradio.de/2023/04/30/wsr064-ibuprofen-ass-paracetamol-und-die-dreifaltigkeit-der-schwachen-analgetika/
Deep link
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Contributors
  Wirkstoffradio
author  
  Bernd Rupp
contributor  
  Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
contributor  
Enclosures
https://www.wirkstoffradio.de/podlove/file/5069/s/feed/c/mp3/wsr064-ibuprofen-ass-paracetamol-und-die-dreifaltigkeit-der-schwachen-analgetika.mp3
audio/mpeg

Shownotes

In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über schwache Analgetika.

Überlagerung der beiden Indometacin (cyan, grün) Rotameren aus den Kristallstrukturen der beiden Cox-Isoformen mit Celecoxib (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wir verwenden in der Episode die Begriffe schwache bzw. leichte Analgetika synonym, in der Fachliteratur sind noch weitere Bezeichnungen wie periphere oder nichtopioide Analgetika gebräuchlich. Eine einheitliche Bezeichnung gibt es leider nicht, da durch die vielfältigen Angriffspunkte unterschiedlicher Wirkstoffklassen keine allgemein gültige Einteilung möglich ist.

Neben den Wirkstoffklassen und sehr bekannten Vertretern wie Ibuprofen, ASS und Paracetamol geht Hans-Dieter auch auf die drei Wirkungen (schmerzlindernd, fiebersenkend und entzündungshemmend) der schwachen Analgetika ein und beschreibt, wie diese zustande kommen. Wie alle Wirkstoffe haben auch die schwachen Analgetika Nebenwirkungen, die sich entweder aus dem Wirkungsmechanismus oder der Struktur ableiten lassen. Hans-Dieter und Bernd diskutieren auch diese und zeigen dabei, wie Wissenschaftler:Innen daraufhin die Strukturen verändert und weiter entwickelt haben.

AbschlieĂźend kĂĽndigt Bernd noch drei Termine an: Die Wirkstofftage 2023 in Braunschweig, das GanzOhr 2023 in Berlin und die Lange Nacht der Wissenschaften ebenfalls in Berlin.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Analgetika und Schmerzempfindung

Exkurs Endorphine

Das Cannabinoid-System

Schwache oder periphere Analgetika

Arachidonsäure

Struktur von Arachidonsäure; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Struktur der Prostaglandine

Struktur von Prostaglandin D2 als Beispiel fĂĽr Prostaglandine; Quelle: NEUROtiker, Public domain, via Wikimedia Commons.

Nebenwirkungen durch die COX-Hemmung

Ibuprofen

    • Ibuprofen – Wikipedia Artikel
    • Kristallstruktur Arachidonsäure in COX: 3HS5
Struktur von Ibuprofen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Weitere saure Analgetika

Das ASS Paradoxon

Struktur von Acetylsalicylsäure; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

ASS in den Thrombozyten

Die Wirkungstrias der schwachen Analgetika

Es gibt drei Wirkungen, die man bei den schwachen Analgetika hervorhebt:

    1. analgetische Wirkung = schmerzstillend
    2. antipyretisch = fiebersenkend
    3. antiphlogistisch = entzĂĽndungshemmend

Isoformen der COX

COXIBE als selektive COX2-Hemmer

Indometacin als Modell fĂĽr selektive Hemmer

    • Indometacin – Wikipedia Artikel
    • Kristallstruktur von Indometacin in COX1:
    • Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 4COX
Struktur von Indometacin, der rote Pfeil markiert die rotierbare Bindung; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Rigidisierung von Indometacin zum Celecoxib

    • Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 3LN1
Überlagerung der beiden Indometacin-Rotamere (cyan, grün) aus den Kristall-strukturen der beiden COX-Isoformen mit Celecoxib (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Nebenwirkungen der COXIBE

Celecoxib als Strukturbeispiel

    • Celecoxib – Wikipedia Artikel
    • Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 3LN1
Struktur von Celecoxib, die Sulfonamid-Gruppe (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Nichtsaure Analgetika

EinfĂĽhrung in die Pyrazolin-5-one

Das Pyrazolin-5-on Ringsystem

Vergleich des Pyrazolin Ringsystem mit den Ringsystemen von Pyrazol (links) und Pyrazolidin (rechts). Der rote Pfeil zeigt die Zählrichtung innerhalb des jeweiligen Ringes an, die roten Ziffern die Position der jeweiligen Atome; Quelle: Wirkstoffradio.

Phenazon

Phenazon – Wikipedia Artikel

Struktur von Phenazon, die roten Ziffern zeigen die Nummerierung des Pyrazolinrings; Quelle Hans-Dieter Höltje.

Pyramidon

Struktur von Pyramidon; Quelle: Hans-Dieter Höltje

Nebenwirkungen des Pyramidon

Metamizol

Struktur von Metamizol, Metamizol wird im Sauren rasch hydrolysiert. Die Aminomethansulfonsäure-
Gruppe spaltet sehr schnell schweflige Säure (rot), danach etwas langsamer das Kohlenstoffatom (blau) als Formaldehyd ab. Das Endprodukt Monomethylamino-phenazon ist die Wirkform; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Phenylbutazon als Pyrazolidin-3,5-dion

Struktur von Phenylbutazon, das acide H-Atom ist rot markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Nebenwirkungen von Phenylbutazon

Exkurs TĂĽbinger Bombe

Die Kombination aus Dexamethason und Phenylbutazon nennt man häufig auch  „Tübinger Bombe“

Anilide

Phenacetin

Struktur von Phenacetin, Quelle Hans-Dieter Höltje.

Paracetamol

Struktur von Paracetamol; Quelle Hans-Dieter Höltje.

Paracetamol und Anandamid

Überlagerung von Anandamid (blau) mit AM404 (schwarz); Quelle: Hans-Dieter Höltje

Biosynthese vom AM404

Vergleich Paracetamol vs Phenacetin

Termine

Programme bzw. genauere Informationen folgen auf den diversen Social Media Kanälen, sobald uns diese zur Verfügung stehen.


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Deeplinks to Chapters

00:00:00.000 BegrĂĽĂźung
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00:01:08.514 Analgetika und Schmerzempfindung
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00:07:52.378 Exkurs Endorphine
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00:09:38.436 Das Cannabinoid-System
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00:13:01.860 Schwache oder periphere Analgetika
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00:14:39.240 Arachidonsäure
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00:17:13.257 Struktur der Prostaglandine
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00:20:20.784 Nebenwirkungen durch die COX-Hemmung
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00:22:20.786 Ibuprofen
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00:26:12.822 Weitere saure Analgetika
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00:27:51.769 Das ASS Paradoxon
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00:32:50.455 ASS in den Thrombozyten
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00:36:34.303 Die Wirkungstrias der schwachen Analgetika
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00:38:12.037 Isoformen der COX
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00:39:38.131 COXIBE als selektive COX2-Hemmer
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00:40:46.527 Indometacin als Modell fĂĽr selektive Hemmer
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00:42:38.662 Rigidisierung von Indometacin zum Celecoxib
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00:44:28.064 Nebenwirkungen der COXIBE
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00:47:40.078 Celecoxib als Strukturbeispiel
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00:48:53.211 Nichtsaure Analgetika
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00:50:12.150 EinfĂĽhrung in die Pyrazolin-5-one
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00:50:48.757 Das Pyrazolin-5-on Ringsystem
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00:53:04.775 Phenazon
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00:53:37.513 Pyramidon
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00:54:17.947 Nebenwirkungen des Pyramidon
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00:55:26.272 Metamizol
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01:00:10.220 Phenylbutazon als Pyrazolidin-3,5-dion
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01:01:35.471 Nebenwirkungen von Phenylbutazon
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01:04:38.148 Exkurs TĂĽbinger Bombe
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01:05:14.932 Anilide
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01:05:53.234 Phenacetin
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01:06:43.145 Paracetamol
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01:08:13.985 Paracetamol und Anandamid
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01:09:34.191 Biosynthese vom AM404
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01:11:29.005 Vergleich Paracetamol vs Phenacetin
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01:19:22.583 Termine
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01:23:24.200 Verabschiedung und Bitte um Feedback
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