In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Histamin als Gewebshormon, H1- und H2-Antihistaminika sowie Protonenpumpenhemmer (PPIs).
Struktur von Levo-Cetirizin, aktive Form von Hydroxyzin, der zur Carboxylgruppe oxidierte Kohlenstoff wurde blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Antihistaminika, die zur Behandlung von Allergien eingesetzt werden, blockieren den Histamin-H1-Rezeptor. Hans-Dieter stellt neben den Antihistaminika der ersten Generation, die heute hauptsächlich als leichte Schlafmittel verwendet werden, auch Substanzen der zweiten Generation vor. Diese haben keine sedative Wirkung mehr und sind daher die bevorzugte Wahl für akute allergische Beschwerden.
Danach besprechen Hans-Dieter und Bernd einige H2-Antihistaminika, die als erste Substanzklasse eine effektive Therapie gegen MagengeschwĂĽre darstellten.
Abschließend erläutert Hans-Dieter die Strukturen und den Mechanismus von Protonenpumpenhemmern. Obwohl diese Substanzklasse nicht direkt mit den H2-Antihistaminika zusammenhängt, haben sie aufgrund ihres besseren Nebenwirkungsprofils diese praktisch vom Markt verdrängt.
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(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)
Mediatoren als Gewebshormone
Plättchenaktivierender Faktor
EinfĂĽhrung Histamin
Struktur von Histamin, Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Wirkung von Histamin
Histamin-Rezeptoren
Histamin Biosynthese
Struktur von Histidin, Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Exkurs Pyridoxalphosphat
Biotransformation zu Methylimidazolessigsäure
Struktur der Methylimidazolessigsäure, Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Peripherer Abbau
Struktur von Ribosyl-imidazolyl-essigsäure, die konjugierte Ribose wurde rot markiert, die blaue Markierung zeigt den zur Carboxylgruppe oxidierten Kohlenstoff; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
H1 Rezeptor Therapeutika
Pheniramin
Struktur von Pheniramin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Doxylamin
Struktur von Doxylamin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Bamipin
Struktur von Bamipin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Rigidisierung durch cyclische Aliphate
Bamipin Blut-Hirn-Schranke
Anticholinerge Nebenwirkungen
Antihistaminika der 2. Generation
Hydroxyzin
Struktur von Hydroxyzin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Levo-Cetirizin
Struktur von Levo-Cetirizin, aktive Form von Hydroxyzin, der zur Carboxylgruppe oxidierte Kohlenstoff wurde blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Terfenadin
Struktur von Terfenadin; Quelle: Hans-Dieter Höltje
Fexofinadin
Struktur von Fexofenadin, aktive Form von Terfenadin, der Tertiärbutylrest (blau) mit zur Carboxylgruppe oxidierten Kohlenstoff; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Definition inverser Agonist
Ebastin
Struktur von Ebastin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Carebastin
Struktur von Carebastin, aktive Form von Ebastin indem ein Kohlenstoff zur Carboxylgruppe oxidiert wird; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
H2-Anithistaminika
Cimetidin
Cimetidin – Wikipedia Artikel
Struktur von Cimetidin; Guanidylgruppe (blau) mit elektronenziehender Nitrilgruppe (rot) um die Basizität zu verringern; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Elektronenziehende Reste am Guanidin
Ranitidin
Struktur von Ranitidin, Guanidylgruppe (blau), elektronenziehende Nitrogruppe (rot), Furanring (grün) und basischer Stickstoff (orange); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Nebenwirkungen des Cimetidin
Nebenwirkungen des Ranitidin
Famotidin
Struktur von Famotidin, Amidingruppe (blau), elektronenziehende Sulfonamidgruppe (rot), Thiazolring (grün) und basische Guanidingruppe (orange); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Tautomerie
Abschluss H2-Antihistaminika
Protonenpumpenhemmer
Mechanismus der Protonenpumpe
EinfĂĽhrung Prazole
Omeprazol
Struktur von Omeprazol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Pantoprazol
Struktur von Pantoprazol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Die Chiralität des Schwefels
Struktur von Esomeprazol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Aktivierung der Prazole
Struktur von Omeprazol, Pyridinstickstoff (blau) greift protonierten Benzimidazolring (rot) an; Quelle:Hans-Dieter Höltje.
Die Spirostruktur
Struktur der Spiroverbindung, potonierter Imidazolring (blau), Thiazolring (grün), positive Ladung am Pyridinstickstoff (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Bildung der Sulfensäure
Struktur der aktiven Sulfensäure, neugebildetes Guanidylsystem (blau), protonierter Pyridinstickstoff (rot), Sulfensäurerest (grün); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Angriff der Sulfensäure
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Bernd Rupp
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Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
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